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[人工智能]硫酸软骨素的抗氧化性

DPPH?是人工合成以氮为中心的一种自由基, 因其稳定的特性常被用来评价各种化合物潜在的抗氧化活性

IC50:半抑制浓度, ,一种药物能将细胞生长、病毒复制等抑制50%所需的浓度

粗提物A1 和E1、醇沉产物A2 和E2、酸降解产物A3 和E3共6种样品

下面这张表格的意思是DPPH被清除一半所需要的降解物的浓度。

上面的内容来自【1】

######################################################################

McGee 等人在探究肝素、E 型硫酸软骨素、B 型硫酸软骨素这三种物质的抗凝血作用时发现,仅E 型硫酸软骨素能够抑制凝血蛋白酶的活性,因此推测CS-E 应该就是硫酸软骨素发挥抗凝血作用和抗血栓作用的内源性原因[20]。

除此之外,硫酸软骨素的抗动脉粥样硬化作用也受到了研究者们的关注。动
脉粥样硬化的一大诱因可能与人体低密度脂蛋白受到自由基的化学修饰,引起内
皮细胞损伤有关。但巨噬细胞膜上的磷酸软骨素蛋白聚糖能够与被修饰的低密度
脂蛋白相结合而降低细胞损伤,阻止动脉粥样硬化的发生

硫酸软骨素的抗炎作用主要表现在抗关节炎的治疗上,它对退行性和风湿性
关节炎的治疗效果早已经得到了证实,并应用在相关的关节治疗药品和补品中,
迄今已有近30 年的应用历史。Verbrugen 等持续3 年的临床随机双盲实验数据显
示,A 型硫酸软骨素((CS-A)和C 型硫酸软骨素(CS-B)的应用能够显著减少侵
蚀性关节炎的患病人数,延缓关节炎的发展,尤其是对关节炎E 期的阻滞效果能
够减免患者遭受关节功能丧失和剧烈疼痛的伤害。还有研究表明,服用葡糖胺对
治疗关节炎也有效果,因为葡糖胺是合成糖胺聚糖,能够促进关节基质中硫酸软
骨素的生物合成。这一治疗原理也同样适用于硫酸软骨素的其他降解小分子片段

6) 抗氧化作用
多数糖胺聚糖类物质能够与铜离子、铁离子等发生螯合,降低氧化猝发率,
使脂类的过氧化反应被抑制,进而达到抗氧化的活性效果。作为重要的糖胺聚糖
种类之一,硫酸软骨素的抗氧化活性一直是研究者们关注的项目,它
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对各种抗氧化酶如过氧化氢酶、谷光甘肽过氧化物酶以及过氧化物歧化酶等的活
性提高具有重要作用。研究者发现,A 型硫酸软骨素(CS-A)能抑制急性胰腺炎
大鼠模型中所发生的脂质过氧化反应,降低嗜中粒细胞的活化程度,进而改善大
鼠模型的胰脏细胞状况。除此之外,自由基的清除能力也是硫酸软骨素抗氧化活
性的重要表现之一,董露露等人从泥鳅中提取到硫酸软骨素,并对其进行自由基
清除能力的测定,结果表明,硫酸软骨素能够有效清除过氧化氢自由基、超氧阴
离子自由基以及羟自由基等,表现出了较高的抗氧化活性,能很好地保护细胞中
的DNA 链。同时更多的研究发现,来源不同、提取方式不同或者降解程度不同的硫
酸软骨素往往会因其结构和分子量的不同能够表现出不同的抗氧化活性。
(7) 组织修复作用
有研究证明,硫酸软骨素能够促进伤口的愈合。周亚磷等人的研究表明,硫
酸软骨素对腭创伤的治愈具有积极的效果,并且这一治愈效果呈现出一定范围内
的量效关系。这主要与硫酸软骨素对细胞粘附、增殖、分化以及转移的调节作用
有关,这一调节作用也促进了硫酸软骨素在组织工程当中的应用。另外还有研究
者提出,硫酸软骨素对受损的中枢神经系统具有修复疗效,这与其结构中硫酸化
基团对淀粉样纤维的抑制作用有关,同时其降解后的低分子硫酸软骨素还有助于
神经细胞轴突的生长,刺激小角质细胞活性的迸发,加快中枢神经系统的恢复

碱法:

硫酸软骨素中结合硫酸软骨素与聚合蛋白的0-糖苷键能够在碱性条件下发生
β-消去反应,破坏糖肽键,并释放蛋白聚糖中的硫酸软骨素。但在碱性强度的控
制上需要特别注意,一定范围内,碱浓度的的增加可提高硫酸软骨素产率。但碱性
过大时硫酸软骨素会发生降解。因此在提取硫酸软骨素的环节中很少单独使用碱
法,而是常常结合酶法一起进行[26]。

酶解时间对硫酸软骨素酶解产物总抗氧化活性的影响
对前面已提取到的孔鳐鱼硫酸软骨素进行不同时间的酶解,后取各组酶
解产物进行总抗氧化活性的测定结果如下所示:

?

?由上图可见,随酶解时间的增加,酶解产物的总抗氧化活性总体上呈现
上升趋势,尤其在酶解3h-5.5h 之间,活性的增幅明显,当酶解时间为5.5h
时,酶解产物的总抗氧化活性达到最高(978.7 单位/g),比未降解前的硫酸
软骨素169.8 单位/g 的总抗氧化活性高很多,5.5h 后酶解时间继续增加而产
物的抗氧化活性不升反降,而且降幅明显。因此用于后续实验的酶解产物X
为酶解时间5.5h 的酶解产物。考虑到酶解时间的增长在一定范围内往往伴随
着酶解程度的加大,硫酸软骨素的低分子组分随之增多,故而推测低分子量
的硫酸软骨素寡糖成分的抗氧化活性应该是高于大分子的硫酸软骨素。

(下面针对硫酸软骨素寡糖组分)

我们推测还原力的强弱与硫酸软骨素及其寡糖的分子
量大小呈反相关的关系,分子量越小的硫酸软骨素寡糖其还原力越强,抗氧
化活性也就越强。

上面信息来自【2】

############################################################

硫酸软骨素是糖胺聚糖的一种。【3】

############################################################

国内上市的用于缓解干眼症和视觉疲劳的CS(硫酸软骨素)制剂有复方CS滴眼液、

复方CS眼用凝胶和复方尿维氨滴眼液(含CS)等。【4】

Reference:

【1】大麻哈鱼硫酸软骨素及其酸降解产物的抗氧化活性 - 百度学术

【2】孔鳐鱼硫酸软骨素寡糖制备工艺优化及抗氧化活性研究

【3】硫酸软骨素的降解及其降解产物抗氧化活性的测定

【4】硫酸软骨素的降解及其产物的抗氧化活性研究-邹籽华

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